В октябре 1920 году Бантингу попалась на глаза статья об атрофии экзокринных клеток поджелудочной железы при блокаде ее выводного протока. После этого у ученого родилась идея: что если таким образом получить препарат клеток Лангерганса и выделить из него инсулин? До того все попытки получения гормона заканчивались неудачей, поскольку инсулин легко разрушался пищеварительными ферментами.

В Торонтском университете большим специалистом по диабету считался шотландский профессор Джон Маклеод, к нему и отправился Бантинг с просьбой предоставить лабораторию для проведения опыта. Профессор снисходительно выслушал коллегу, но с плохо скрываемой иронией отказал. Бантинг, впрочем, был настойчив и самостоятельно доработал план эксперимента, периодически нанося визиты Маклеоду и рассказывая ему о новых предложениях. Наконец профессор сдался и позволил настырному молодому ученому провести исследование в период своего отъезда в Шотландию. В распоряжение Бантинга поступили го собак и лаборант – студент 5-го курса 22-летний Чарльз Бест, весьма подкованный и смышленый. В мае 1921 года эта маленькая группа экспериментаторов приступила к научной работе. По прошествии нескольких недель у животных, перенесших перевязку выводного протока поджелудочной железы, был получен и соответствующим образом обработан необходимый препарат клеток Лангерганса. 27 июля 1921 года он был введен собаке, у которой была удалена поджелудочная железа и, как следствие, в крови зашкаливало содержание сахара. Контрольные анализы крови после инъекции показали выраженное снижение уровня глюкозы, общее состояние животного заметно улучшилось. Однако через некоторое время содержание сахара вновь возросло до критических цифр, и, не получившая очередной дозы инсулина, собака умерла. Повторные опыты показали, что с помощью инсулина можно поддерживать жизнедеятельность животного с удаленной поджелудочной железой в течение 18 дней.

Бантинг и Бест сообщили о своем открытии на заседании клуба «Физиологического журнала» Торонтского университета, а в декабре – в Нью-Хейвене перед Американским обществом физиологов. Однако чистота препарата оставляла желать лучшего, а для проведения дальнейших исследований, в том числе на человеке, требовался очищенный инсулин в достаточных объемах. Профессор Маклеод, вдохновленный результатами своих подопечных, попросил помощи у биохимика Джеймса Коллипа. Бантинг же предложил использовать для производства инсулина поджелудочные железы еще не родившихся телят, у которых инсулин уже вырабатывался, а пищеварительные ферменты пока еще нет. Вскоре Коллипу удалось получить инсулин высокой степени очистки, действие которого можно было испытывать на людях.

С началом 1922 года торонтская четверка – Бантинг, Бест, Маклеод и Коллип – приступила к клиническим испытаниям инсулина на человеке. Для начала они проверили безопасность препарата на себе. И уже п января первая инъекция была сделана в Торонтской детской больнице 14-летнему Леонарду Томпсону, страдавшему тяжелой формой сахарного диабета. Первое введение вызвало аллергическую реакцию, поэтому временно пришлось прекратить процедуры. За это время Коллип провел дополнительную очистку препарата, и 23 января его очередная доза уже не вызвала негативных последствий. Было зафиксировано, что уровень глюкозы крови после инъекции снижался до приемлемых цифр и у больного значительно улучшалось самочувствие. Новость об успешном лечении диабета появилась во всех газетах, но ученые настоятельно просили журналистов отмечать, что введение инсулина не может излечить диабет полностью, а только способно нормализовать состояние больного на некоторое время.

Джо Джилькрист, однокурсник Бантинга, также страдал сахарным диабетом. Он стал пациентом своего друга, который, оценивая анализы крови и мочи, подобрал ему индивидуальную дозировку и периодичность введения препарата.

В Северной Дакоте жила девочка по имени Женева. Однажды осенью 1921 года ее мать, Жозефину Штикельбергер, работавшую врачом в местной больнице, насторожило то, что ее 10-летняя дочь за обедом пьет слишком много воды – стакан за стаканом. Анализы оказались неутешительными: у Женевы имелся сахарный диабет. Мать тщетно пыталась вылечить любимое дитя с помощью диеты, но состояние девочки с каждым месяцем ухудшалось. Летом 1922 года миссис Штикельбергер узнала об успешном применении Бантингом инсулина, но ее письмо в Торонто, к сожалению, не дошло до адресата. Тогда она правдами и неправдами разыскала телефон ученого, и тот сразу же согласился помочь. В поезде девочка впала в кому: уровень сахара повысился до критического. По рации к перрону была вызвана карета скорой помощи. В вагон, как только поезд прибыл в Торонто, вбежал молодой человек с небольшим саквояжем и представился матери Фредериком Бантингом – он уже знал о тяжелом состоянии пациентки. Не медля ни минуты, он достал из саквояжа стерильный шприц и ввел девочке необходимую дозу инсулина. Вскоре Женева вышла из комы, а через некоторое время уже ничто не напоминало о том, что ребенок несколько часов назад был при смерти. Увы, вернувшись домой, семья Штикельбергер столкнулась с отсутствием достаточного количества инсулина: девочке требовались регулярные инъекции, а в свободную продажу на тот момент даже в Канаде инсулин только-только поступил. Пришлось приложить неимоверные усилия, чтобы достать препарат, и со временем доктор Штикельбергер обучила дочь саму определять время инъекции и дозировку. Женева прожила долгую жизнь – 72 года, из которых 61 она сама систематически вводила себе инсулин.

Бантинг хотел отказаться от Нобелевской премии, если в числе лауреатов не будет его верного соратника – Беста, не имевшего, к сожалению, на тот момент научной степени

В 1922 году Бантинг блестяще защитил в Торонтском университете докторскую диссертацию. В 1923 году за открытие инсулина ему и Маклеоду была присуждена Нобелевская премия. Бантинг хотел отказаться от нее, если в числе лауреатов не будет его верного соратника – Беста, не имевшего, к сожалению, на тот момент научной степени. Коллеги из Нобелевского комитета с трудом убедили ученого смягчить свою позицию. Не желая мириться с несправедливостью, Бантинг половину полученных от премии денег отдал Бесту и впоследствии всячески способствовал тому, чтобы о вкладе его молодого товарища в открытие инсулина узнали самые широкие круги. По примеру Бантинга и профессор Маклеод половину причитающейся ему премии публично передал химику Коллипу.