Удельный вес нейролептического и антипсихотического действия в фармакодинамике препаратов различен. Поэтому с практической точки зрения все нейролептики условно могут быть разделены на две группы, между которыми нет резкой границы.

1. Седативные нейролептики – препараты типа аминазина, тизерцина, дроперидола, клозапина и т. п. Нейролептический эффект явно преобладает над антипсихотическим и развивается быстро. Уже в первые дни применения препаратов появляется чувство успокоения, сонливость; при увеличении дозировки возрастают малоподвижность, вялость, безынициативность, психическая и моторная заторможенность.

2. Антипсихотические нейролептики – препараты типа галоперидола, клозапина, тиоридазина, френолона, этаперазина, стелазина, неулептила и т. п. Их прием повышает активность, восстанавливает мотивацию и интерес к окружающему, повышает стремление к деятельности, моторную активность, мышечный тонус.

Препараты этой группы часто применяют в комбинации с транквилизаторами и антидепрессантами.

Транквилизаторы (анксиолитики). Это особая группа психоседативных средств, способных избирательно устранять явления эмоциональной неустойчивости, напряженность, тревогу, страх, дезадаптацию к условиям среды. Транквилизаторы эффективны при нарушениях невротического уровня и при пограничных состояниях. Транквилизаторы (tranquillius (лат.) – спокойный, anxius – тревожный, охваченный страхом) появились в 1955 году и приобрели популярность как средство коррекции состояния психо-эмоциональной сферы при различных заболеваниях, неврозах, жизненных неудачах, конфликтах и т. п.

Данные препараты можно разделить на два класса: 1) «сильные» транквилизаторы – обладают наиболее быстрым, надежным и ярким противотревожным и общеседативным действием, значительной терапевтической широтой; однако, как правило, отрицательно влияют на скорость и точность психомоторных реакций, тонкую координацию движений, умственную работоспособность; 2) «дневные» транквилизаторы – оказывают узкое противотревожное («стресс-протективное») действие, но обладают слабоседативной активностью; они минимально негативно влияют на умственную и физическую работоспособность, точность и скорость психомоторных реакций. Однако препараты этой группы уступают по эффективности «сильным» транквилизаторам при выраженных невротических состояниях и создают меньшую «психическую комфортность» в стрессовых ситуациях, – они используются преимущественно при повторяющемся психо-эмоциональном напряжении. К собственно «дневным» транквилизаторам можно отнести лишь такие препараты, как пирроксан, пироцентан (ноотропил, пирам), фенибут, анаприлин (индерал, обзидан), триоксизин, мебинар.

Препараты анксиолитического ряда, такие как элениум, седуксен, тазепам, феназепам, эуноктин, градаксин и т. п., несколько различаются по спектру действия и поэтому используются в разных направлениях психофармакологии.

1. Противотревожное действие проявляется в ускорении засыпания, увеличении общей продолжительности сна за счет неглубоких стадий, в редукции глубокого сна. При невротических состояниях, умственном переутомлении снотворное действие обусловлено анксиолитическим эффектом. При нарушении сна разного характера предпочтение можно отдавать либо препаратам длительного действия (феназепам, эуноктин), либо, напротив, кратковременного (теназепам, тазепам).

2. Миорелаксантный эффект (снижение тонуса и силы сокращений мышц) вызывается не столько ослаблением двигательных «мотиваций», инициативы, сколько усилением функций сегментарной тормозной регуляции уровня возбудимости мотонейронов.

Транквилизаторы (препараты бензодиазепинового ряда) используются достаточно широко. В частности, они применяются при так называемых пограничных состояниях (невротические реакции, неврозы, патологическое развитие личности и т. п.) и в стрессовых ситуациях у здоровых людей («расковывающий» эффект). Следует, однако, иметь в виду те ограничения, которые накладывают психоседативный и снотворный эффекты. Применение бензодиазепинов в этом направлении недопустимо людьми водительских профессий, высотниками и т. п.

Общеседативные средства. Препараты этой весьма неоднородной в химическом и фармакологическом отношении группы оказывают недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам. В отличие от нейролептиков и большинства транквилизаторов, седативные средства лишены направленного действия на обмен нейромедиаторов, избирательного анксиолитического, антипсихотического и нейролептического эффектов. Седативные средства снижают общий уровень возбудимости мозга, все виды активности, беспокойство, раздражительность, конфликтность, психо-эмоциональную напряженность, но не обладают специфическим противотревожным действием.

Довольно многочисленные средства этой группы можно условно разделить на несколько подгрупп.

1. Барбитураты длительного и средней продолжительности действия. Назначаются в малых субснотворных дозах; чаще используются фенобарбитал, барбитал натрия, барбамил. Применение их вызывает сонливость, снижает работоспособность, настроение. Привыкание развивается достаточно быстро, а отмена сопровождается неярко выраженным синдромом «отдачи»: бессонница, раздражительность, психо-эмоциональная напряженность.

2. Седативные растительного происхождения – многочисленные средства народной медицины: настой и настойка валерианы, пустырника и т. п., либо в виде сложных комбинаций (кардиовален, корвалол, валокардин и др.), либо в виде отдельных веществ (гиндарин, фруцитин и др.). Все они эффективны лишь при курсовом применении в условиях, когда повышенная возбудимость, раздражительность, дискомфорт в области сердца, затруднения засыпания не достигают уровня невроза.

Антидепрессанты (тимолептики) – синтетические средства различного строения и с разным механизмом действия, общим свойством которых является способность ослаблять психическую депрессию, «исправлять» измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм. Этот фармакологический ряд представлен следующими препаратами: амитритилин, имипрамин, мапротилин, миртазапин, моклобемид, пароксетин, сертралин, флуоксетин и т. п.

Основное общее направление действия антидепрессантов – аффективная сфера психики, «экозенные» и «эндогенные» депрессии. В основе первых могут лежать тяжелые психические травмы (серьезные неудачи в семейной жизни и по службе, потеря близкого человека, непреодолимые трудности и т. п.), тяжелые соматические расстройства, глубокое психическое утомление и т. д. В другую группу входят депрессивные компоненты психических расстройств, депрессии органической природы. Для понимания спектра действия препаратов и принципов их выбора методически оправдано выделение двух крайних вариантов течения депрессий: а) астено-депрессивный синдром (встречается при хроническом стрессе) – подавленное настроение, потеря интереса к жизни, тоска, чувство безысходности, полное неверие в свои силы и т. п., сочетающиеся с быстрой умственной и физической истощаемостью, хронической усталостью, робостью и т. д.; б) тревожно-депрессивный синдром – те же проявления психической депрессии, развивающиеся на фоне стойких отрицательных эмоций (тревоги, психо-эмоционального напряжения, страха, беспокойства, нервозности и т. п.).