Международное название препаратов этой группы заканчивается на – дипин. К ним относятся нифедипин, амлодипин, исрадипин. Торговые названия – коринфар, норваск, ломир, нормодипин, калчек.

В монотерапии антагонисты кальция эффективны в 50 % случаев. Они, в противоположность бета-блокаторам, расширяют сосуды. Это – их плюс и минус, потому что именно на расширении сосудов основаны и их самые неприятные побочные эффекты: у некоторых людей они вызывают сильнейшую головную боль и покраснение лица.

Антагонисты кальция блокируют поступление ионов кальция в клетку через «медленные» каналы. Наиболее эффективны они для лиц с низким ренином крови. Обладают также слабовыраженным диуретическим и натрийуретическим эффектом.

Самое главное, что блокаторы кальциевых каналов препятствуют развитию атеросклероза (!), способствуют предотвращению развития и регрессу гипертрофии левого желудочка, оказывают защитное действие на почки.

Ведь это прекрасные эффекты! Если человек переносит блокаторы кальциевых каналов, то лучше всего назначать именно их, особенно в пожилом возрасте, при повышении изолированного систолического давления.

Антагонисты кальция можно разделить на три группы.

1. Производные дигидропиридина. Сильный сосудорасширяющий эффект. Это такие препараты, как коринфар, кордафен. От них больше всего может болеть голова, поэтому совсем нежелательно назначать их людям, страдающим мигренями. Если лицо краснеет после приема таблетки – нельзя продолжать прием, этот препарат – не ваш! Попробуйте препараты из двух других групп.

2. Производные фенилалкиламина менее сосудорасширяющие, а больше антиаритмические. Основной представитель – верапамил.

3. Производные бензотиазепина обладают легким антиаритмическим и легким сосудорасширяющим эффектом. Это – дилтиазем.

Показания для назначения антагонистов кальция:

1. Стенокардия у пациентов, у которых пульс замедленный, или по каким-либо причинам нельзя назначать бета-блокаторы;

2. Вазоспастическая стенокардия;

3. АГ у пациентов пожилого возраста;

4. АГ у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (наиболее эффективны препараты производных дигидропиридина – коринфар, кордафен);

5. Метаболический синдром и повышенный холестерин.

Основные побочные действия препаратов этого ряда – покраснение лица, головная боль, ощущение «приливов», периферические отеки на ногах (лодыжки и голени), рефлекторная тахикардия, запоры. Изредка блокаторы кальциевых каналов могут вызвать кровотечение в желудочно-кишечном тракте у пожилых людей. Почему-то об этом побочном эффекте данной группы препаратов мало кто из врачей знает, но встречается он крайне редко.

Однако на практике можно с уверенностью отметить, что у блокаторов кальциевых каналов довольно мало побочных эффектов, и развиваются они редко, особенно у пожилых людей с несколько повышенной массой тела.

Одна из моих пациенток 65 лет принимала в течение шести лет препарат норваск. АД надежно контролировалось, никаких побочных эффектов не отмечалось. Чувствовала она себя настолько хорошо, что решила совершить длительный полет к своему сыну, который работает в Колумбии. Во время длительного полета она долго находилась в сидячем положении, и на ногах у нее образовались чудовищные отеки.

Вышла из самолета она не просто с огромным трудом, а еле-еле: не надевалась обувь. Сын сразу отвез мать к частному доктору, и тот немедленно отменил норваск, заменив его на ингибитор АПФ. К сожалению, эту группу препаратов пациентка тоже не переносила – в течение недели развился кашель, который продолжал беспокоить ее и значительно усилился после возвращения в Москву.

Мы решили, что норваск пациентка снова начинает принимать, но во время перелетов или других «статических» положений она будет принимать препараты из других групп.

Мини-справочник

1. Нифедипин (кордипин ХЛ, нифекард ХЛ, осмоадалат, коринфар Уно) – следует применять пролонированные формы для систематического лечения АГ.

2. Амлодипин (калчек, норваск, нормодипин, амловас).

3. Фелодипин (плендил) очень быстро всасывается, активно действует на сосуды.

4. Исрадипин (ломир) очень быстро всасывается; осторожно назначать пожилым.

5. Никардипин.

6. Нитрендипин – избирательно действует на периферические сосуды. Отсутствует влияние на возбудимость и проводящую систему сердца.

7. Нимодипин (нимотоп, дилцерен) – показан при нарушении мозгового кровообращения.

8. Лацидипин (лаципил) – осторожно при нестабильной стенокардии, в первую неделю инфаркта миокарда.

9. Дилтиазем (кардил, диакордин, блокальцин) используется при аритмии.

10. Верапамил (изоптин, лекоптин, верогалид) – используется как антиаритмическое средство.

Самая современная группа препаратов. Об истории изобретения первого препарата вы прочитали выше. Этот препарат – каптоприл, тот самый, из яда змеи, в дальнейшем – генетически модифицированный.

К препаратам этой группы относятся лекарства с международным названием, заканчивающимся на – прил: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл. Торговые названия – капотен, ренитек, диротон, престариум и другие.

Ингибиторы АПФ блокируют активность ангиотензин-превращающего фермента, препятствуя тем самым превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II является веществом пептидной (белковой) природы и мощно действует на сосуды, суживая их (вазоконстрикторный эффект).

Эти препараты эффективны при монотерапии в 40–50 %. Они хорошо переносятся и обладают многими полезными эффектами:

1. Снижают концентрацию ангиотензина II и альдостерона;

2. Расширяют сосуды на периферии;

3. Уменьшают задержку воды и натрия;

4. Уменьшают синтез норадреналина и эндотелина-1, которые сильно сужают сосуды;

5. Улучшают функции эндотелия, то есть внутренней выстилки сосудов;

6. Уменьшают расширение левого желудочка сердца.

Очень полезны эти препараты при сахарном диабете, особенно при повреждении почек, при сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда. У больных сахарным диабетом назначение ингибиторов АПФ очень полезно для защиты почек. Особенно – трандолаприла, спирамприла, моэксиприла.

Побочные эффекты этих препаратов проявляются в большей степени почему-то у женщин. В 25 % случаев может наблюдаться сухой, иногда очень мучительный кашель. У мужчин побочные эффекты могут заключаться в снижении потенции.

Относительно редко наблюдаются ринит, синусит, отеки, резкое нарушение вкуса, гиперкалиемия, ухудшение почечной функции, запоры. В этих побочных эффектах препаратов надо всегда разбираться строго индивидуально, потому что они чаще всего развиваются при сочетании препаратов-ингибиторов АПФ с другими лекарственными препаратами.