Эффективны при вазоспастической стенокардии[90].

Противопоказания

Тахикардия (для дигидропиридиновых антагонистов кальция), редкий пульс (для недигидропиридиновых антагонистов кальция – верапамила, дилтиазема), хроническая сердечная недостаточность (кроме амлодипина, фелодипина), ранний период острого инфаркта миокарда (для дигидропиридинов).

Побочные эффекты

Тахикардия или брадикардия, головная боль, головокружение, тяжесть в голове, шум в ушах, покраснение кожи, отеки лодыжек и голеней, тошнота, запоры, поносы, депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, боли в спине и пояснице.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с антибиотиками группы макролидов и дантроленом[91] существенно увеличивают риск внезапной остановки сердца.

Особенности применения

При постоянном приеме отмечаются такие сопутствующие эффекты, как улучшение общего самочувствия, уменьшение тревожности, повышение физической активности, появление ощущения психического благополучия.

Препараты

По химической структуре антагонисты кальция подразделяют на две большие подгруппы: дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.), в свойствах которых преобладает сосудорасширяющий эффект, и недигидропиридины (верапамил и дилтиазем), в свойствах которых преобладает урежение сердечного ритма.

Согласно другой классификации[92] (табл. 5), антагонисты кальция подразделяют на три поколения. К первому поколению относят таблетки обычной продолжительности действия, которые для поддержания постоянного эффекта принимают 3—4 раза в день.

Ко второму поколению принадлежат два вида – поколение Па и поколение IIb. К поколению IIа относятся специальные лекарственные формы замедленного высвобождения, изготовленные на основе препаратов первого поколения, например, нифедипинретард. Эти препараты принимают 1—2 раза в день. К поколению IIb относятся БКК с избирательным действием, что обеспечивает большую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньшее количество побочных эффектов.

Третье поколение составляют молекулы дигидропиридинов иной молекулярной структуры – амлодипины, которые обладают дополнительными полезными свойствами.

Таблица 5

Классификация антагонистов кальция[93]

Нитраты

Механизм действия

Действие нитратов заключается в устранении спазма сосудов, что, с одной стороны, улучшает доставку кислорода к ишемизированному миокарду, а с другой – облегчает отток крови от сердца (благодаря расширению сосудов кожи, мышц, органов брюшной полости происходит депонирование крови на периферии, что уменьшает объем крови, поступающей к сердцу). Все это способствует улучшению обеспечения сердечной мышцы кислородом и снижению рабочей нагрузки на миокард (иными словами, уменьшает потребность в кислороде за счет снижения преднагрузки и увеличения кровотока в сердечных сосудах).

Показания

Лечение и профилактика приступов стенокардии.

Эффективность

Нитроглицерин является основным средством для купирования приступа стенокардии.

Противопоказания

Плохая переносимость нитратов, низкое АД, повышенное внутриглазное давление, низкий уровень гемоглобина, черепно-мозговая травма в прошлом, кровоизлияние в головной мозг, резкое сужение аортального клапана (аортальный стеноз), закрытоугольная форма глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы – можно!).

Побочные эффекты

Мозговые: головная боль, головокружение, ощущение расширения головы, шум в голове, покраснение лица.

Сердечно-сосудистые: падение АД, учащение сердечного ритма.

Жжение слизистой во рту (там, где была таблетка), тошнота, рвота.

Появлению побочных эффектов способствуют:

✓ низкое АД;

✓ одновременный прием препаратов, снижающих АД;

✓ прием нескольких таблеток за очень короткий промежуток времени;

✓ прием алкоголя;

✓ прием силденафила (см. ниже);

✓ высокая температура окружающей среды – жаркое время года, баня, сауна, горячий душ и т. п.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

✓ Совместное применение с препаратами типа силденафила (варденафил, тадалафил и др.), которые используются для усиления потенции, очень опасно сильным падением АД. Для безопасного применения силденафила и его аналогов с момента последнего приема нитратов должно пройти не менее 24 часов.

✓ Снижение АД также отмечается при совместном применении нитратов с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, некоторыми антидепрессантами, алкоголем, а также другими средствами, снижающими АД.

Особенности применения

✓ Действие таблеток, принятых сублингвально, начинается через 1—3 мин (действие спрея наступает через 30—60 секунд), достигая максимума через 2—8 минут. Эффект продолжается 20—30 минут.

✓ Нитроглицерин в гранулах после откупоривания флакона имеет срок годности не более нескольких недель, а при частом соприкосновении с воздухом – меньше недели, затем его лекарственная активность значительно снижается. При купировании приступа об этом нужно помнить, чтобы понять, что происходит: то ли боли тяжелые, то ли таблетки перестали действовать. Как продлить срок действия препарата? Хранить его надо в стеклянной таре, под герметично закупоривающей резиновой пробкой, прикрыв искусственным шелком (вискозой), а не ватой!

Можно использовать аэрозоли (иначе их называют спреями). Спрей не утрачивает активности весь срок годности, однако стоит дороже.

✓ Возможно развитие привыкания к нитратам при регулярном и длительном их применении[94].